Продам Имуран,50 mg 100таб(Азатиоприн)

Цена:
800 грн
Курс валют
USD
0,00
EUR
0,00
курс валют по данным finance.ua
Тип предложенияот посредника

Фармакологические.

Азатиоприн является производным 6-меркаптопурину (6-МП). 6-МП - неактивный, но он действует как антагонист пурина и для иммуносупрессии требует клеточного поглощения и внутриклеточного стероиды до нуклеотидов тиогуанин (НТГ). НТГ и другие метаболиты (например рибонуклеотиды 6-метил-меркаптопурину) подавляют de novo синтез пурина и взаимопревращения нуклеотидов пурина. НТГ также инкорпорированы в нуклеиновых кислот, и это способствует иммуносупрессивным эффектам препарата.

Другие потенциальные механизмы действия включают:

угнетение многих путей биосинтеза нуклеиновых кислот, вследствие этого - задержки пролиферации клеток, участвующих в процессе детерминации и амплификации иммунного ответа.

Учитывая такой механизм действия терапевтический эффект имуран наступает через несколько недель или месяцев.

Действие метилнитроимидазолу, метаболита азатиоприна, но не 6-МП, до конца не выяснена. Однако в некоторых системах он влияет на активность азатиоприна, если сравнивать его с 6-МП.

Фармакокинетика.

Уровни азатиоприна и 6-меркаптопурину в плазме крови не имеют четкого соотношения с терапевтической эффективностью или токсичностью имуран.

Всасывания.

Всасывания азатиоприна неполное и вариабельно. Средняя биодоступность (диапазон) 6-МП после приема азатиоприна 50 мг составляет 47% (27-80%). Объем всасывания азатиоприна аналогичный по всему желудочно-кишечном тракте, включая желудок, тонкую и слепую кишку. Однако объем всасывания 6-МП после приема азатиоприна вариабельный и может быть отличным в разных местах всасывания, при этом самый высокий объем всасывания наблюдается в тонкой кишке, ниже объем в желудке, и еще ниже - в слепой кишке.

Хотя исследований влияния приема пищи при лечении азатиоприном не проводили, были проведены исследования фармакокинетики 6-МП, касающиеся азатиоприна. Средняя относительная биодоступность 6-МП была примерно на 26% ниже после приема пищи или молока по сравнению с воздержанием от пищи на ночь. 6-МП нестабильной в молоке из-за наличия ксантиноксидазы (распад на 30% в течение 30 минут) (см. Раздел «Фармакокинетика Метаболизм»). Азатиоприн необходимо принимать по крайней мере за 1:00 до или через 3:00 после приема пищи или молока (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение .

Объем распределения в равновесном состоянии азатиоприна неизвестен. Средний показатель распределения в состоянии равновесия (± станд. Отклонение), что наблюдается, для 6-МП составляет 0,9 (± 0,8) л / кг, хотя это может быть занижено значение, поскольку 6-МП выводится по всему организму ( а не только в печени).

После в / в или перорального приема 6-МП концентрации 6-МП в спинномозговой жидкости низкие или незначительные.

Метаболизм .

Азатиоприн in vivo быстро распадается на 6-МП и метилнитроимидазол под влиянием глютатион-S-трансферазы. 6-МП быстро проходит сквозь мембрану клетки и в результате прохождения многоуровневых путей экстенсивно метаболизируется до активных и неактивных метаболитов, при этом ни один из ферментов не является преобладающим. Из-за сложного метаболизм подавления одного фермента не может объяснять все случаи недостаточной эффективности и / или тяжелой миелосупрессии. Предпочтительными ферментами, ответственными за метаболизм 6-МП или его дальнейших метаболитов, являются: полиморфный фермент тиопурин S-метилтрансфераза (ТПМТ) (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: аминосалицилата»), ксантиноксидаза ( см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Аллопуринол / оксипуринол / тиопуринол» и «Фармакокинетика Всасывание»), инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Рибав рин ») и гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза (ГФРТ). Другие ферменты, участвующие в формировании активных и неактивных метаболитов: гуанозинмонофосфатсинтетаза (ГМФС, что образует НТГ) и инозинтрифосфатпирофосфатаза (ИТФ-аза). Сам азатиоприн также метаболизируется альдегидоксидазой, образуя 8-гидроксиазатиоприн, что может быть активным. Также существуют многочисленные неактивные метаболиты, образующиеся другими путями.

Существует доказательство того, что полиморфизм в генах, кодирующих различные системы ферментов, задействованных в метаболизме азатиоприна может прогнозировать побочные действия лечения азатиоприном.

Тиопурин S-метилтрансфераза (ТПМТ).

Активность ТПМТ обратно обратная эритроцитарной концентрации производных от 6-МП нуклеотидов тиогуанин, при этом чем выше концентрации нуклеотидов тиогуанин, тем более значительное снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов. У пациентов с дефицитом ТПМТ возникают очень высокие концентрации цитотоксических нуклеотидов тиогуанин.

Исследование генотипа могут определить аллельных профиль пациента. В настоящее время 3 аллеля TПMT * 2, TПMT * 3A и TПMT * 3C - ответственные за снижение активности ТПМТ у 95% пациентов.Примерно 0,3% (1: 300) пациентов имеют две нефункционирующие аллели (гомозиготный дефицит) гена ТПМТ и имеют слабую ферментативную активность или такую, что совершенно невозможно определить. Примерно 10% пациентов имеют одну нефункционирующих аллель (гетерозиготы дефицит), что приводит к низкой или посредственной активности ТПМТ, и 90% пациентов имеют нормальную активность ТПМТ с двумя функционирующими аллелями. Также существует группа пациентов (примерно 2%), имеющих очень высокую активность ТПМТ. Фенотипическое исследования определяет уровень нуклеотидов тиопурин или активность ТПМТ в эритроцитах и ​​также может быть информативным (см. «Особенности применения»).

ViberViber

Номер объявления: 20535

Раздел
Дата публикации
21.08.2018
Просмотров
17
Местоположение
Связаться с продавцом
+3x xxx xxxxПоказать

Похожие объявления

Продам...

Цена200 грн

Перговерис...

Цена1700 грн

Продам...

Цена750 грн